MrFatCat

Написалось в другом форуме, скопирую себе:
_________________________________

Как только никотин попадает в организм, он быстро распространяется по крови и может преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Для прохождения никотина через гематоэнцефалический барьер скорость увеличения концентрации в плазме крове имеет больше значение, чем абсолютные цифры концентрации.
Концентрация никотина в плазме крови колеблется в среднем в пределах от 2 нг/мл (после 10 часов сна) до 20 нг/мл (через 2-3 минуты после перекура, пиковая концентрация.

Период полувыведения никотина из организма составляет около двух часов.

Мне встречалась цифра 20-40 минут.
Предположу, что обе цифры верные, но для разных ферментов, расщепляющих никотин. 2 часа - цифра для микросомальных ферментов печени. Доли секунды для холинэстеразы синапсов. 20-40 минут для плазмы крови, как результат совместного действия двух ферментных систем расщепления никотина.
Для нас важнее объединенная цифра.
Массовые исследования крови курильщиков показали средние цифры в 20 нг/мл как концентрация, при которой желание курить полностью удовлетворено, и 10 нг/мл как цифра, когда желание курить вновь возникает.
То есть, желание курить возникает при снижении концентрации никотина вдвое - как раз то самое полувыведение.
Большинство курильщиков выкуривает 25-50 сигарет в день; что и составляет 20-40 минут между перекурами.

Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы. В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что, среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина (эпинефрина).

Это ужасно. Это и дальше про действие никотина просто никуда не годится, неудачно выбран источник для цитирования. Всё описанное - это не действие никотина на организм, а результат раздражения слизистых никотином высокой концентрации при неадекватной экспериментальной модели.

Попробую написать правильно.
Никотин в отличие от ацетилхолина не подвержен обратному захвату пресинаптической щелью, а значит, его нет в пресинаптической мембране рецепторов. То есть, он не работает как нейромедиатор, а работает как нейромодулятор: модулирует работу эндогенного ацетилхолина.
Будучи довольно сильной щелочью, не связываемой фосфатным буфером крови, неспецифически раздражает все рецепторы от болевых до вегетативных. Будучи н-холоиномиметиком, в малых концентрациях улучшает проводимость н-холинергических синапсов, а в высоких дозах служит деполяризующим блокатором этих же синапсов.
Очень грубо, в чувствительных к никотину системах по мере увеличения концентрации никотина происходит последовательно:
0-20 нг/мл - оптимизация работы функций;
20-30 нг/мл - эффект стимуляции;
30-300 - нарастающий эффект гиперстимуляции;
>300 - фасцикуляции;
>500 - деполяризация.
Понятней всего будет это рассмотреть на примере синапса нервно-мышечной передачи.
Синапс работает как "кнопка включения", каждый электрический импульс от мозга к мышце приводит к сокращению мышечного волокна длительностью 1/2000 секунды (0.5 миллисекунды).
По мере старения система работает всё хуже, всё больше импульсов от мозга "теряются", не проходя через синапс. Поэтому мозг работает с некоторой избыточностью, генерируя бОльшее число импульсов в секунду, чтобы дошедшее до мышцы количество импульсов обеспечило сокращение мышцы нужной силы и нужной продолжительности.
Оптимизация - немного меньше потерь, мышцы "чутче" реагируют на команды мозга. Прирост мышечной силы небольшой, но значительно возрастает точность и согласованность мелких движений.
Стимуляция - мышечная сила ощутимо возросла. Выносливость, соответственно, снизилась. Эффект сродни допингу: больше силы, но потом расплата мышечными болями вследствие переутомления.
Гиперстимуляция - Неадекватный прирост мышечной силы, обычные движения могут приводить к судороге.
Фасцикуляция - судорожное подергивание отдельных мышечных волокон не синхронизированное с движением всей мышечной ткани. Судорога при малейшей попытке движения мышцей.
Деполяризация - аналог "вбитой кнопки" - судорога завершается полным расслаблением, никакие сигналы от мозга к мышце не проходят.